ФАРМАКОЛОГИЯ

Слайд 1

ФАРМАКОЛОГИЯ
Проф. А. Белчева

2013 г.

Слайд 2

ЛЕКАРСТВО

Екзогенно по произход химическо вещество с известен или неизвестен химически състав, притежаващо биологична активност, което въведено в организма по определен път и в точно определено количество (доза) може:
да промени протичането на дадено заболяване в благоприятна за организма насока или напълно да го преустанови (терапевтично приложение);
да предотвратява настъпването на заболяване или нежелано физиологично състояние (профилактично приложение);
да дава информация за структурния интегритет и функционалното състояние на отделен орган или система (диагностично приложение);
да предотвратява бременност;
да повишава адаптационните възможности на човека

Слайд 3

Съгласно ЗЛПХМ
Лекарствен продукт е всяко вещество или комбинация от вещества, които:
са предназначени за лечение или профилактика при заболявания у хора, или
се прилагат с цел възстановяване, коригиране или променяне на физиологични функции на човека чрез фармакологично, метаболитно иди имунологично действие или се използват за диагностициране.

Слайд 4

Вещество е всяка материя, чийто произход може да бъде:
човешки (човешка кръв, човешки кръвни продукти и други);
животински (микроорганизми, животински органи, екстракти, секрети, токсини, кръвни продукти и други);
растителен (микроорганизми, растения, части от растения, растителни екстракти, секрети и други);
химически (елементи, природни химични материали, синтетични или полусинтетични вещества и други).

Слайд 5

ОСНОВНИ ЛЕКАРСТВЕНИ СРЕДСТВА
(Essential drugs)
Медикаменти, които задоволяват здравните нужди на по-голяма част от населението и са налични по всяко време и на всяко ниво в системата на здравеопазването

Слайд 6

ПРЕДМЕТ НА ФАРМАКОЛОГИЯТА
КАТО НАУКА
Изучаване на взаимодействията на биологичноактивни вещества с живите системи

изучаване влиянието на организма върху движението на биологичноактивните вещества в организма фармакокинетика
изучаване влиянието на биологично-активните вещества върху организма фармакодинамика

Слайд 7

ПРЕДМЕТ НА ФАРМАКОЛОГИЯТА
като университетска дисциплина
Изучаване на взаимодействията на разрешените за употреба лекарства върху живите системи

изучаване влиянието на организма върху движението на лекарствата в организма фармакокинетика
изучаване влиянието на лекарствата върху организма фармакодинамика

Слайд 9

ВИДОВЕ МЕДИКАМЕНТИ СЪОБРАЗНО РОЛЯТА НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ В СЪЗДАВАНЕТО ИМ
Оригинални (маркови)
Производителят е собственик на патента за активната субстанция + помощните вещества и технологията за производство
Оригинална генерика
Производителят е собственик на патента за активната субстанция + помощните вещества и/или технологията, но е въвел лекарството след марковия продукт

Слайд 10

ВИДОВЕ МЕДИКАМЕНТИ СЪОБРАЗНО РОЛЯТА НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ В СЪЗДАВАНЕТО ИМ
Чиста генерика
Производителят ги въвежда на пазара след изтичане на патентно защитения срок
Медикаменти – фалшификати
Генерика, която се е изплъзнала от системата за контрол на лекарственото производство

Слайд 11

КЛАСИФИКАЦИИ НА ЛЕКАРСТВАТА
I. Смесена - по системно и органно действие и химическа принадлежност
А. Лекарства действащи върху нервната система
Б. Лекарства действащи върху изпълнителните органи
В. Химиотерапевтични лекарства

II. По крайните лечебни резултати
А. Лекарства прилагани профилактично
Б. Лекарства със заместително действие
В. Причинно (каузално) действащи лекарства

Слайд 12

АНАТОМО-ТЕРАПЕВТИЧНО-ХИМИЧЕСКА КЛАСИФИКАЦИЯ
(СЗО 1994)
АТС класификацията има 14 раздела
АТС класификацията има 5 нива
Основна анатомична група
Основна терапевтичена група
Терапевтична подгрупа
Химико-терапевтична подгрупа
Подгрупа на активното вещество

Слайд 13

Лекарствата имат 7 символен (буквено-цифрен) АТС код

Пример
N Нервна система
NO2 Аналгетици
NO2B Ненаркотични аналгетици и антипиретици
NO2BB Пиразолони
NO2BBO2 Metamizole sodium

Слайд 14

АНАТОМО ТЕРАПЕВТИЧЕН ХИМИЧЕСКИ КЛАСИФИКАЦИОНЕН ИНДЕКС
Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) Classification index
А Храносмилателен тракт и метаболизъм (А01 - А16)
В Кръв и кръвообразуващи органи (В01 - В06)
С Сърдечносъдова система (С01 - С10)
D Дерматологика (D01 - D11)
G Пикочо полова система
и полови хормони (G01 - G04)
H Хормонални препарати,
с изключение на полови хормони
и инсулини (Н01 - Н05)

Слайд 15

J Антиинфекциозни лекарства
за системно приложение (J01 - J04)
L Антинеопластични
и имуномодулиращи лекарства (L01 - L04)
M Мускуло-скелетна система (M01 - M09)
N Нервна система (N01 – N07)
R Дихателна система (R01 – R07)
S Сензорни органи (S01 –S03)
V Вариа (V01 –V20)

Слайд 16

J01AA Тетрациклини
01 Демеклоциклин
02 Доксициклин
03 Хлортетрациклин
04 Лимециклин
05 Метациклин
06 Окситетрациклин
07 Тетрациклин
08 Миноциклин
09 Политетрациклин
10 Пенимепициклин
11 Кломоциклин
20 Комбинации на тетрациклини
56 Окситетрациклин, комбинации

Слайд 17

ЕТАПИ И ФАЗИ В СЪЗДАВАНЕТО НА НОВИ ЛЕКАРСТВА
I Етап: Предклиничен етап
1. Фаза: Синтез и получаване на нови лекарства
2. Фаза: Фармакологичен скрининг и изследване на острата
токсичност
3. Фаза: Разширено фармакологично изследване
4. Фаза: Подостра и хронична токсичност.
Тератогенност, карциногенност, мутагенност, алергогенност

Слайд 18

II Етап: Клинично изпитване
1. Фаза: Първо прилагане на човек
2. Фаза: Малък клиничен опит
(първо прилагане на болен човек)
3. Фаза: Разширено клинично изпитване
4. Фаза: Разрешение за употреба, одобряване на кратка характеристика на лекарството

Следпазарно контролиране

Слайд 20

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Слайд 21

Фармакокинетиката е дял от
фармакологията, който изучава движението на лекарствата в организма.

Процесите на движение на лекарствата са:
- Резорбция
- Разпределение
- Биотрансформация (метаболизъм)
- Екскреция

Слайд 22

ПЪТИЩА НА ВЪВЕЖДАНЕ И НАЧИНИ НА ПРИЛОЖЕНИЕ НА ЛЕКАРСТВАТА
I. ЕНТЕРАЛНИ ПЪТИЩА
oрален
сублингвален
ректален
II. ПАРЕНТЕРАЛНИ
1. Инжекционни
венозен
мускулен
подкожен
интратекален
ПЪТИЩА

Слайд 23

ПЪТИЩА НА ВЪВЕЖДАНЕ И НАЧИНИ НА ПРИЛОЖЕНИЕ НА ЛЕКАРСТВАТА

2. Инхалаторен

3. Локално приложение върху кожа и лигавици (корнеа, назална лигавица, влагалище)

Слайд 24

ОБЩИ СВОЙСТВА НА ЛЕКАРСТВАТА ОТ ЗНАЧЕНИЕ ЗА ТЯХНОТО ДВИЖЕНИЕ
Габарити на лекарствените молекули
Относителната им разтворимост в системата масло/вода (мембрани/буфер)

Слайд 25

ПРОЦЕСИ НА ПРЕМИНАВАНЕ И ТРАНСПОРТ НА ЛЕКАРСТВАТА ПРЕЗ КЛЕТЪЧНАТА
МЕМБРАНА
А. Пасивен транспорт
1. Водна дифузия (проста дифузия
на малки молекули)
2. Липидна дифузия
Б. Специализиран трансмембранен транспорт (опосредстван от преносвач)
1. Активен транспорт - енергия-зависим
2. Улеснена дифузия
В. Пиноцитоза

Слайд 26

ОСНОВНИ ФАКТОРИ ОПРЕДЕЛЯЩИ РАЗПРЕДЕЛЕНИЕТО НА ЛЕКАРСТВАТА

1. Обемен кръвоток
2. Свързване с плазмените протеини
3. Разпределение в мастната и други тъкани
4. Наличие на кръвнотъканни и кръвноорганни бариери
хематоенцефална бариера
хематотестикулна и простатна бариера
плацентарна бариера

Слайд 27

БИОТРАНСФОРМАЦИОННИ РЕАКЦИИ
Окислителни реакции
1. Окисление чрез смесено функциониращи оксидази (семейство цитохром Р450)
2.Окисление чрез немикрозомални ензими
II. Редукция
Багрила (пронтозил) Хлорамфеникол
III. Хидролиза
Естери, Амиди
I фаза

Слайд 28

II фаза
А. С небелтъчни метаболити
1. Глюкурониране
2. Ацетилиране
3. Сулфатна синтеза
4. Метилиране
Б. С аминокиселини
1. Глицинова синтеза
2. Глутатионова синтеза

СИНТЕЗНИ РЕАКЦИИ

Слайд 30

ФАКТОРИ, ОТ КОИТО ЗАВИСИ БИОТРАНСФОРМАЦИЯТА НА ЛЕКАРСТВА
И ОТРОВИ

1. Възраст и пол
2. Генетични фактори
3. Фактори на външната среда
тютюнопушене
пестициди
4. Болестни процеси
5. Лекарствени взаимодействия по време на метаболизма

Регистрирайте се за пълен достъп