Антиаритмични лекарства

Тема №33: „Антиаритмични лекарства”

Типове акционни потенциали на сърцето.
1) Зависими от бавните калциеви канали (L-тип): SA възел, AV възел;
2) Зависими от бързите натриеви канали: предсърдия, влакна на His-Purkinie, камери.
Аритмии. Нерегулярен ритъм, абнормна честота, абнормна проводимост. Според мястото на възникване, аритмиите са надкамерни и камерни. Според това дали е увеличена или намалена сърдечната честота – тахикардия или брадикардия.
Причини за аритмиите:
Промени в автоматизма на SA възела;
Блок в провеждането на импулсите (фиброза, исхемия);
Ектопични огнища, предизвикващи абнормни АП.

Блокери на Na канали. Клас IA – Quinidine. Свързва се с натриеви канали. Удължава реполяризацията, вследствие на известна блокада на К+ канали. Клинично приложение - камерни и надкамерни аритмии. Предотвратява предсърдното мъждене, предизвикана от вагусова свръхактивност! Сега не се използва често, поради НЛР: сърдечни (проаритмични – разширяване на QRS комплекса и риск от опасна камерна аритмия – torsades de pointes); антихолинергични; ЦНС – хинидиново пиянство; алергични реакции.
Клас IB Lidocaine – най-широко използван от клас I! ФК: значителен first pass метаболизъм. Прилага се само i.v. струйно инфузионно. Т1/2 = 2 часа. ФД: свързва се с натриевите канали. Скъсява акционния потенциал. Ефективен е при камерни ектопии, особено при исхемия. Клинично приложение – i.v. при камерна тахиаритмия, при ОМИ. НЛР: нервна система – парестезии, тремор, гърчове. Има нисък проаритмичен потенциал.
Клас IC Propafenone – свързва се с натриеви канали. Не променя акционния потенциал. Използва се при камерни и надкамерни аритмии:
Предотвратяване на рецидивиращо предсърдно мъждене;
Рецидивиращи тахиаритмии във връзка с абнормна проводимост (WPW синдром).
НЛР: метален вкус, запек, сърдечни – проаритмичен.
Клас II – бета блокери (Propranolol, Metoprolol, Atenolol). Използват се за профилактика на рецидивиращи аритмии, напр. пароксизмално предсърдно мъждене, провокирано от повишена симпатикова активност.
Клас III – блокери на К+ канали (Amiodarone) удължават акционния потенциал. Амиодарон съдържа йод в молекулата си. Може да се приема орално. Венозно се прави натоварваща доза за бързо получаване на ефекта. Има високо свързване с тъканните протеини – голям Vd и дълъг плазмен полуживот (10-100 дни). ФД: удължава ефективния рефрактерен период чрез блок на K+ канали, като има известна бета-блокираща активност. Клинично приложение: високо ефективен е при множество ритъмни нарушения, вкл. и надкамерни (предсърдно мъждене), както и камерни – напр. тахикардия/фибрилация. НЛР: краткосрочни – брадикардия, AV блок, хипотония, torsades de pointes и дългосрочни: дозо-зависима белодробна токсичност, щитовидна жлеза (14-18%), корнеални отлагания и неврит на зрителния нерв, фоточувствителност.
Sotalol – има клас III и клас II действия и НЛР. Прилага се при:
Пароксизмални надкамерни аритмии, камерни ектопии и краткотрайни пристъпи на камерна тахикардия;
Противопоказан при пациенти с бронхиална астма и др. заболявания, които са с противопоказания за БАБ.

Клас IV – блокери на калциеви канали (Verapamil, Diltiazem) – намаляват наклона на фаза 0! Действат в SA и AV възела. Използват се:
За профилактика на рецидив на пароксизмална надкамерна тахикардия;
За забавяне на камерната честота при пациенти с предсърдно мъждене (особено ако няма добър ефект от Digoxin).
!! Неефективни са при камерни аритмии.
Други антиаритмични лекарства:
Atropine – синусова брадикардия;
Digoxine – предсърдно мъждене;
Epinephrine – асистолия;
Adenosine – надкамерна тахикардия. Плазменият му полуживот е 10 секунди! Метаболизира се бързо от ензим в съдовия ендотел, ефект на болус дозата – 20-30 сек. Свързва се с А1 рецептор в AV възела. Хиперполяризира проводната тъкан и намалява честотата на пейсмейкърната активност. Инхибира AV провеждането, но има по-малък ефект в SA възела. Клинична употреба: i.v. за прекратяване на надкамерната тахикардия. НЛР – гръдна болка, задух, замаяност, гадене.