Антитромбозни лекарства

Тема №32: „Антитромбозни лекарства”

Антикоагуланти. Нискомолекулните хепарини не изискват лабораторен контрол. Прилагат се s.c. Имат по-дълъг плазмен полуживот, което позволява да се приемат веднъж или 2 пъти дневно. Имат предвидима фармакокинетика, с по-малък риск от кървене. За предпочитане са при бременност – не преминават през плацентата и не попадат в кърмата. Използват се за профилактика на дълбока венозна тромбоза, също след операции. Имам бъбречна екскреция. Съпоставка между хепарин и варфарин:

Други (нови) антикоагуланти:
1) Синтетичен пентазахарид (Fondaparinux) – свързва се антитромбин инактивация на фактор Ха. Прилага се s.c. Показания: при ортопедични операции, за профилактика на ДВТ;
2) Директен инхибитор на тромбина – Dabigatran – прилага се перорално. Използва се при ортопедични операции, за профилактика на ДВТ. При предсърдно мъждене – за профилактика на остър коронарен синдром и инсулт;
3) Директен инхибитор на фактор Ха – Rivaroxaban – прилага се перорално! Използва се при операции на тазобедрена и колянна става, за профилактика на ДВТ; за профилактика на инсулт и системен емболизъм – при предсърдно мъждене. За лечение на ДВТ.
Фибринолитици. Фибринолитичната каскада се активира едновременно с коагулационната каскада, което води до образуването в тромба на плазмин, който разгражда фибрина.
ФД. Превръщат плазминогена върху фибриновите нишки в плазмин. Реканализират запушения съд и осигуряват реперфузия.
Показания. Използват се в първите 3 часа след настъпване на инсулт, в първите 6 часа след настъпване на ОМИ. Не се за профилактика!!! Използват се за белодробна емболия и централна ДВТ.
НЛР: кървене от ГИТ, инсулт, алергични реакции и хипотония.
Противопоказания: активно кървене от вътрешните органи, хеморагична диатеза, бременност, карцином с метастази, инвазивни процедури, травми.
Тромбоцитни антиагреганти. Acetylsalicylic acid tab. 100 mg
ФД: инхибира СОХ (циклооксигеназата) чрез необратимо ацетилиране. Намалява синтезата на ТхА2. В по-големи дози намалява синтезата на PgI2. При ниски дози (100 mg) инхибира тромбоцитната агрегация. Има бърз ефект. Тромбоцитите няма ядро и не могат да възстановяват синтезата на ензим, докато не се образуват нови тромбоцити (7-10 дни).
Показания. Използва се за лечение и профилактика на артериална тромбоза, ОМИ и нестабилна ангина пекторис. За профилактика на ИБС, след коронарна ангиопластика и стентиране, при остър тромботичен инсулт, при предсърдно мъждене на пациенти, които имат противопоказания за орални антикоагуланти.
Агонисти на аденозиновите рецептори. Clopidogrel – пролекарство, което се активира с CYP2C19. Prasugrel е по-бърз, ефективен е при повечето пациенти. Ticagrelor не е пролекарство и превъзхожда Clopidogrel.
Показания: заедно с аспирин при остър коронарен синдром, при коронарна ангиопластика и стентиране.