Бета блокери – класификация и клинично приложение

Тема №37: „Бета блокери – класификация и клинично приложение”

Класификация:
I. Неселективни: Propranolol, Sotalol;
II. Бета1-селективни (кардиоселективни): Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
III. Вазодилатиращи: Carvedilol, Nebivolol;
IV. При лечение на глаукома: Timolol, Betaxolol.
От всички лекарства, които повлияват адренергичната невротрансмисия, бета блокерите имат най-голямо клинично приложение.
Лечение на артериална хипертония. Антихипертензивният ефект на бета блокерите се дължи на намаляване на сърдечния дебит (чрез блокада на бета1-рецепторите в миокарда) и намаляване на рениновата секреция (чрез блокада на бета1-рецепторите в ЮГА). Най-ефективни са за начална терапия при пациенти под 50 г. възраст, а също при болни със съпътстваща тахикардия в покой и голяма пулсова амплитуда. Само около 20% от пациентите над 60 г. се повлияват ефективно от бета блокерите, поради намаляване на броя и плътността на бета-рецепторите. Често използвани са кардиоселективните бета блокери. С тях трябва да се поддържа сърдечна честота около 55 до 65 удара/мин, при покой. По-голяма ефективност се постига с кардиоселективните бета блокери със забавено освобождаване – метопролол (Betaloc Zoc).
Лечение на ангина пекторис. Бета блокерите инхибират симпатиковата стимулация на сърцето, намаляват артериалното налягане, сърдечната честота, контрактилитета и сърдечния дебит. Това води до намаляване на нуждите от кислород за миокарда и повишаване на капацитета за физическа активност. Това води до намаляване на ангинозната болка. Освен това бета блокерите (Метопролол) доказано намаляват смъртността от инфаркт на миокарда. Когато се прилагат бета блокери, дозата се повишава постепенно до достигане на праг, лимитиран от брадикардия или проява на нежелани ефекти. Терапията с бета блокери не трябва да се спира внезапно, защото има риск от миокарден инфаркт.
Лечение на ритъмни нарушения. Бета блокерите са определени като II клас антиаритмични лекарства. Този ефект се проявява вследствие намаляване на симпатиковата активност върху сърдечната електрическа активност. Така намаляват сърдечната честота и инхибират абнормната пейсмейкърна активност. Бета блокерите удължават акционния потенциал и ефективния рефрактерен период. Тези ефекти имат голямо значение при блокиране на аритмии, които се дължат на риентри механизъм. Propranolol се използва за лечение на предсърдни тахиаритмии, индуцирани от катехоламини, дигиталисови гликозиди, тиреотоксикоза или свързани с WPW синдрома. Използва се и за контрол на камерната честота при пациенти с предсърдно мъждене и трептене, когато дигоксин е неефективен или противопоказан.
НЛР. При болни от диабет, бета блокерите трябва да се прилагат с особено внимание. Потискат гликонеогенезата и гликогенолизата в черния дроб, като така задълбочават проявите на хипогликемия. Също хроничното приложение на бета блокери засилва инсулиновата резистентност! Други НЛР:
Бронхоспазъм, предимно от неселективни бета блокери;
Студени крайници – повлияват бета2-рецепторите в съдовете;
Кошмари и депресия – при липофилни бета блокери, преминаващи ХЕБ;
Брадикардия и AV блок;
Импотентност при мъже;
Рибаунд ефект.
Противопоказания: бронхиална астма, периферна съдова болест, АV блок и брадикардия, остра сърдечна недостатъчност.