Кардиоинотропни лекарства

Тема №31: „Кардиоинотропни лекарства”

Увеличават съкратимостта на миокарда! Използват се при сърдечна недостатъчност – остра, но също и при хронична. Съкратимостта на миокарда зависи от:
Ролята на Са2+ повишаване на вътреклетъчния калций;
Наличието на кислород и на метаболитни енергийни ресурси (СМК);
Симпатикусовата стимулация на сърцето.

Дигиталисови (сърдечни) гликозиди. Те са природни или полусинтетични гликозиди от растителен произход! Имат малка терапевтична ширина лесно предозиране интоксикация!
ФК. Орална бионаличност, но Digoxin се прилага и венозно. Действието им се ограничава от свързване с плазмените протеини, както и поради метаболизиране. Екскрецията е предимно чрез бъбреците. Имат плазмен полуживот 36 часа 1 прием дневно.
Клинично значение. Остра сърдечна недостатъчност, хронична СН.
ФД. Имат ефекти върху сърцето:
Директни ефекти: положителен инотропен (увеличена сила на контракциите), положителен батмотропен (повишена възбудимост на кардиомиоцитите);
Индиректни ефекти (вагус-медиирани): отрицателен хронотропен (забавят сърдечната честота), отрицателен дромотропен ефект – потискат проводимостта на нервния импулс в AV възела (могат да се използват при аритмии).

Механизъм на терапевтично дейстиве. Сърдечните гликозиди водят до първично инхибиране на Na+/K+-АТФ-аза. Това води до вторично инхибиране на Na+/Ca2+ обменител повишава се вътреклетъчния калций в ЕПР! При стимулация, повече калциеви йони се освобождават от ЕПР по-бърза и по-мощна контракция!
НЛР на дигоксин. Гадене, повръщане, делириум, халюцинации, екстрасистоли, стеснено зритено поле с пели петна в него. При магнезиев дефицит (при диабетна кетоацидоза, чернодробна цироза, алкохолизъм) се засилва действието и токсичността на дигоксин. При калиев дефицит (при продължителна терапия с диуретици), се засилва аритмогенната му активност.
Лекарства за дигиталисова интоксикация: Magnesium aspartat + Potassium aspartate – при електролитен дисбаланс; Lidocain, Phenytoine – при ритъми нарушения; Atropine – при проводни нарушения, Digoxine Immune Fab – за цялостно повлияване.
Адреномиметици – Dopamine (неселективен бета-1 и бета-2) и Dobutamine (селективен бета-1). Действат много бързо, но ефектът им се изчерпва много бързо.
ФД. Повишават синтеза на цикличен АМФ, повишават контрактилитета на миокарда и се използват при остра сърдечна недостатъчност.
Терапевтични показания. Dobutamine – сърдечна недостатъчност, свързана с кардиогенен шок, кардиомиопатии, сърдечно-съдови операции. Dopamine – шок, предшокови състояния. Отличава се от другите катехоламини (адреналин и норадреналин) по това, че не предизвиква като тях дозо-зависимо увеличаване на сърдечната честота и не води до вазоконстрикция в жизненоважни органи. Въпреки, че може да има съдоразширяващ ефект при шокови състояния, Dopamin не понижава артериалното налягане. При олигурия и анурия засилва диурезата.
НЛР. Dobutamine може да предизвика повишение на систолното налягане с 20 mmHg, камерна тахикардия и екстрасистолия. НЛР са по-чести при болни, лекувани преди това с бета блокери. Други – ангинозни болки, задух, главоболие, сърцебиене. Противопоказания на Dobutamine – остър миокарден инфаркт, субаортна стеноза, повишена чувствителност към добутамин. Dopamine – аритмия, стенокардия, хипертония, повръщане, световъртеж, тремор, кръвоизливи в СЧТ (рядко). При болни с периферни съдови заболявания, може да влоши оросяването на долните крайници. При предозиране на Dopamine се използват алфа и бета блокери.